Симпатолитик, угнетает передачу возбуждения с адренергических нейронов. Избирательно накапливается в гранулах симпатических постганглионарных нервных окончаний и вытесняет из них норадреналин. Часть высвободившегося норадреналина достигает постсинаптических α-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, однако основная часть инактивируется МАО. В результате истощения запасов норадреналина в адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения.

Гуанетидин оказывает кратковременное ганглиоблокирующее действие и некоторое стимулирующее влияние на β₂-адренорецепторы. Практически не оказывает влияния на уровень катехоламинов в ЦНС и мозговом слое надпочечников.

Гипотензивное действие гуанетидина развивается двухфазно. Вначале возникает транзиторная прессорная реакция, сопровождающаяся тахикардией и увеличением сердечного выброса, затем наступает постепенно развивающееся стойкое снижение систолического и диастолического АД, уменьшение ЧСС и минутного объема. Снижение АД обусловлено как снижением ОПСС, так и снижением минутного объема крови.

При длительном приеме возможно снижение выраженности гипотензивного действия за счет постепенного роста минутного объема крови. Способность гуанетидина, как и других симпатолитиков, вызывать задержку натрия и воды в организме отчасти уменьшает их гипотензивную активность.

На фоне лечения возможно снижение коронарного, мозгового и почечного кровотока, а также клубочковой фильтрации.

Угнетая адренергическую иннервацию ЖКТ, гуанетидин усиливает моторику кишечника.

Гуанетидин вызывает миоз и снижает внутриглазное давление за счет улучшения оттока из передней камеры глаза и снижения продукции внутриглазной жидкости. Не влияет на аккомодацию.

Терапевтический эффект развивается после однократного приема через 8 ч, после многократного приема - через 1-3 недели и продолжается 1-3 недели после отмены лечения.

При приеме внутрь начальная доза составляет 10-12.5 мг 1 раз/сут, затем дозу постепенно повышают до 50-75 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта подбирают индивидуальную поддерживающую дозу. Для больных пожилого и старческого возраста начальная доза составляет 6.25 мг 1 раз/сут с постепенным повышением до 25-50 мг/сут.

Местно - по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок каждого глаза 1-2 раза/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, нагрузочный коллапс (снижение АД при физической нагрузке), брадикардия, стенокардия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль, повышенная утомляемость, обморочное состояние.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, мышечный тремор.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, отек легких.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, выпадение волос.

Со стороны органа зрения: при местном применении возможны гиперемия конъюнктивы, миоз, ощущение жжения, птоз, поверхностный точечный кератит (при длительном применении концентрированных растворов).

Прочие: никтурия, периферические отеки, обратимое нарушение эякуляции (при сохранении потенции).

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, острое нарушение мозгового кровообращения, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к гуанетидину.

Для местного применения: острая глаукома, закрытоугольная глаукома, узкий угол передней камеры глаза.

С осторожностью применяют при атеросклерозе коронарных и мозговых артерий, у пациентов с ИБС, при хронической сердечной недостаточности, бронхообструктивном синдроме, бронхиальной астме в анамнезе, при диарее, печеночной недостаточности, гипертермии, сахарном диабете, при феохромоцитоме, предшествующей терапии ингибиторами МАО, у пациентов пожилого возраста.

В случае предполагаемого хирургического вмешательства следует прекратить прием гуанетидина за несколько дней до операции.

Следует учитывать, что повышение температуры тела может приводить к усилению антигипертензивного действия гуанетидина, поэтому при заболеваниях, сопровождающихся гипертермией, необходимо снижать дозу гуанетидина.

Не следует применять гуанетидин одновременно с трициклическими антидепрессантами, аминазином, эфедрином. У больных, получавших ингибиторы МАО, следует до приема гуанетидина сделать перерыв продолжительностью 2 недели.

В период лечения гуанетидином следует избегать употребления алкоголя, т.к. увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.