Фармакологическое действие
Ретиноид, синтетический ароматический аналог ретиноевой кислоты. Клинические исследования подтвердили, что при псориазе и нарушениях ороговения ацитретин нормализует процессы пролиферации, дифференцировки и кератинизации клеток эпидермиса. Механизм действия остается, в основном, неизвестным.
В доклинических исследованиях по переносимости ацитретина мутагенного или канцерогенного действия обнаружено не было; отсутствовали также указания на его прямую гепатотоксичность. Ацитретин оказывал на животных выраженное тератогенное действие.
Показания
Тяжелые формы псориаза, в т.ч. псориатическая эритродермия, локализованный или генерализованный пустулезный псориаз.
Тяжелые дискератозы, такие, как врожденный ихтиоз; красный волосяной лишай; болезнь Дарье (фолликулярный дискератоз); другие тяжелые нарушения ороговения, резистентные к традиционным видам терапии.
Режим дозирования
При приеме внутрь: для взрослых суточная доза составляет 25-50 мг, для детей - около 0.5 мг/кг.
Максимальные дозы для взрослых - 75 мг/сут, для детей - 35 мг/сут.
Побочное действие
Дерматологические реакции: сухость слизистых оболочек, хейлит, трещины в углах рта, истончение и шелушение кожи по всему телу, алопеция, хрупкость ногтей, паронихия, фотосенсибилизация.
Со стороны ЦНС: головные боли, нарушение сумеречного зрения, конъюнктивит.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в костях и мышцах, гиперостоз и кальциноз тканей. Описан случай позвонкового гиперостоза и кальциноза позвонковых связок с последующей компрессией спинного мозга.
Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности трансаминаз и ЩФ, гиперкальциемия, увеличение концентрации ТГ и холестерина в плазме крови.
Противопоказания Выраженные нарушения функции почек и/или печени, гиперлипидемия; одновременное применение с тетрациклинами, ретинолом (витамином А), другими ретиноидами, метотрексатом; беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к ацитретину или другим ретиноидам.
Особые указания
До начала и в период применения, а также в течение 3 мес после отмены ацитретина следует контролировать функцию печени. В период лечения необходим контроль следующих параметров: холестерин, ТГ в сыворотке натощак (особенно при нарушениях липидного обмена, сахарном диабете, ожирении, хроническом алкоголизме, а также при проведении длительной терапии); уровень гликемии у пациентов с сахарным диабетом; у детей - показатели роста и развития костей.
Применение ацитретина у детей оправдано в случаях неэффективности альтернативных способов лечения. До настоящего времени все последствия терапии ацитретином не установлены.
У пациентов, получающих ацитретин, в плазме крови иногда определяется этретинат.
|