Фармакологическое действие
Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Обладает бициклической структурой, отличной от структуры других известных антидепрессантов.
Оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие при достаточно выраженном стимулирующем (активизирующем) эффекте.
Антидепрессивное (тимоаналептическое) действие связано со способностью пароксетина избирательно блокировать обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, чем обусловлено повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление его активности в ЦНС.
Влияние на м-холинорецепторы, α- и β-адренорецепторы незначительно, что определяет крайне слабую выраженность соответствующих побочных эффектов.
Показания Эндогенные, невротические и реактивные депрессии.
Режим дозирования
При приеме внутрь начальная доза составляет 10-20 мг/сут. При необходимости, в зависимости от показаний, дозу повышают до 40-60 мг/сут. Увеличение дозы проводят постепенно - на 10 мг с интервалом в 1 неделю. Частота приема - 1 раз/сут. Лечение длительное. Эффективность терапии оценивается через 6-8 недель.
Для пожилых и ослабленных больных, а также при нарушениях функции почек и печени начальная доза - 10 мг/сут; максимальная доза - 40 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) - сонливость, тремор, астения, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) - тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях - запоры.
Прочие: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) - усиление потоотделения, нарушения эякуляции.
Противопоказания Одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены, повышенная чувствительность к пароксетину.
Особые указания
Прекращение применения пароксетина следует проводить, постепенно уменьшая дозу, во избежание синдрома отмены, который проявляется головокружением, тошнотой, рвотой, бессонницей, спутанностью сознания, повышенным потоотделением.
В период лечения пароксетином противопоказано употребление алкоголя.
С осторожностью применять через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, постепенно увеличивая дозу. Ингибиторы МАО не следует назначать в течение 2 недель после полной отмены пароксетина.
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими метаболизм ферментов печени, пароксетин следует применять в наименьших рекомендуемых дозах. При одновременном применении с препаратами, индуцирующими метаболизм ферментов, не требуется изменения начальных доз пароксетина.
С осторожностью применять пароксетин с препаратами лития (рекомендуется контролировать концентрации лития в плазме крови), пероральными антикоагулянтами.
В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенных и мутагенных свойств пароксетина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
|