Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает высоким сродством к допаминовым D₂-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5-HT_2A-рецепторам. Взаимодействует также с серотониновыми 5-HT_2С-, 5-HT_ID-, 5-HT_1A-рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D₂-рецепторам или превышает его. Обладает умеренно выраженным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к гистаминовым H₁-рецепторам и α₁-адренорецепторам. Антагонизм к этим рецепторам связывают соответственно с сонливостью и ортостатической гипотензией.

Зипрасидон практически не взаимодействует с м₁-холинорецепторами, проявление антагонизма к которым связывают с ухудшением памяти.

Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5-HT_2A-рецепторов, так и допаминовых D₂-рецепторов. Антипсихотическая активность, по-видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов.

Зипрасидон является мощным антагонистом 5-HT_2С-, 5-HT_ID-, 5-HT_1A-рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическая активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5-HT_1A-рецепторов обусловливает анксиолитический эффект зипрасидона. Выраженный антагонизм к 5-НТ_2С-рецепторам определяет антипсихотическую активность.

Принимают внутрь. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 40 мг 2 раза/сут. При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней. Максимальная суточная доза составляет 160 мг (по 80 мг 2 раза/сут).

У пациентов с легкими или умеренно выраженными нарушениями функции печени дозу рекомендуется уменьшить.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, головная боль, экстрапирамидный синдром, бессонница или сонливость, тремор, нечеткость зрения, психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение, дистонические реакции; редко - судороги.

При длительном применении зипрасидона, как и других антипсихотических средств, существует риск развития дискинезий и других отдаленных экстрапирамидных синдромов. При появлении признаков дискинезии целесообразно снизить дозу зипрасидона или отменить его.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, диспепсия, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота.

Прочие: возможны повышение уровня пролактина, артериальная гипертензия, небольшое повышение массы тела, постуральная гипотензия, тахикардия, кожная сыпь.

Увеличение интервала QT (в т.ч. врожденный синдром удлиненного интервала QT), недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмии, требующие приема антиаритмических средств IA и III класса, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к зипраcидону.

При появлении симптомов, которые можно отнести к признакам ЗНС или неожиданно высокой температуры тела, не сопровождающейся другими симптомами ЗНС, следует немедленно отменить антипсихотические средства, включая зипрасидон.

C осторожностью применять у пациентов с брадикардией, электролитными нарушениями, т.к. это может привести к удлинению интервала QT или развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии. Если интервал QT превышает 500 мсек, рекомендуется отменить зипрасидон.

С осторожностью применять у пациентов с указаниями в анамнезе на судорожные состояния.

Опыт применения зипрасидона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Эффективность и безопасность применения зипрасидона у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможном возникновении сонливости на фоне приема зипрасидона.